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Retatrutide
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top
Il mwbgretatrutide (mwbwLY-3437943) è, al 2025, un farmaco sperimentale per il trattamento dell'mwcaobesità, sviluppato dalla casa farmaceutica americana Eli Lilly and Company. È un agonista triplo dei recettori dell'ormone mwcgglucagone (recettori GLP-1, mwcwGIP e mwdaGCGR).cite-ref-coskun-2022-1-0[1]cite-ref-bhat-2025-2-0[2]cite-ref-concepcionzavaleta-2025-3-0[3]
Contents
• Chimica
• Note
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Studi clinici
Il retatrutide è stato oggetto di uno mwhastudio clinico di fase 2 che ha coinvolto adulti non affetti da mwhqdiabete ma con obesità o preobesità (mwhgsovrappeso).cite-ref-4[4]cite-ref-5[5]cite-ref-jastreboff-2023-6-0[6] Il retatrutide è anche in fase di valutazione in studi clinici di fase 3.cite-ref-7[7] Uno studio secondario condotto su adulti con mwlwdiabete mellito di tipo 2 ha riportato differenze nella massa grassa corporea totale tra i gruppi di studio a 36 settimane.cite-ref-8[8]
Le mwrgrevisioni sistematiche e le mwrwmeta-analisi di mwsastudi randomizzati controllati riportano che il retatrutide produce riduzioni sostanziali del peso corporeo negli adulti con obesità, con una percentuale media di perdita di peso tipicamente compresa tra il 15 e il 24% in 48-72 settimane, a seconda dei protocolli di studio e delle popolazioni.cite-ref-tewari-2025-10-0[10]cite-ref-abdrabou-abouelmagd-2025-11-0[11]cite-ref-katsi-2025-12-0[12]cite-ref-olowo-oribi-2025-13-0[13]cite-ref-sinha-2025-14-0[14] Gli eventi avversi sono più comunemente sintomi gastrointestinali come nausea e diarrea, con tassi relativamente bassi di interruzione dello studio e con una frazione di rari eventi avversi gravi segnalati nel corso degli studi clinici.cite-ref-tewari-2025-10-1[10]cite-ref-abdrabou-abouelmagd-2025-11-1[11]cite-ref-katsi-2025-12-1[12] Le valutazioni di sicurezza indicano anche un basso rischio di mwaqipoglicemia e nessun aumento significativo degli eventi avversi cardiovascolari o epatici nelle popolazioni non diabetiche, limitatamente agli studi pubblicati.cite-ref-olowo-oribi-2025-13-1[13]cite-ref-sinha-2025-14-1[14]
Chimica
Il retatrutide è un mwdapeptide che presenta la sequenza di mwdqaminoacidi riportata di seguito:
mweaYA¹QGTFTSDYSIL²LDKK⁴AQA¹AFIEYLLEGGPSSGAPPPS³
dove le lettere con numeri in apice si riferiscono alle seguenti modifiche chimiche:
• A¹ – Acido 2-aminoisobutirrico (Aib).
• L² – mwfqLeucina modificata con un sostituente α-metile (MeL, 2-metilleucina).
• S³ – L-serinamide (L-mwfwserina con il gruppo acido carbossilico sostituito da un carbossamide).
• K⁴ – L-mwgqlisina con il mwgggruppo amminico in posizione 6 modificato con una catena laterale; in particolare, (AEEA)-(γ-mwgwGlu)-(C20 diacido) (dove AEEA è l'acido 2-[2-(2-amminoetossi)etossi]acetico, comunemente usato come gruppo spaziatore nei peptidi sintetici).
Note
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